Тербинафин

Торговое наименование
Тербинафин
Международное наименование
Тербинафин (Terbinafine)
Групповая принадлежность
Противогрибковое средство
Описание действующего вещества
Тербинафин
Лекарственная форма
Таблетки, гель для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, спрей для наружного применения, раствор для наружного применения [пленкообразующий]

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum); в отношении дрожжевых грибов (в основном Candida albicans) активность в зависимости от вида носит фунгицидный или фунгистатический характер. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

Показания

Поверхностные микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами: онихомикоз, вызванный дерматофитами; микоз волосистой части головы; дерматомикоз туловища, голеней, стоп; трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии, разноцветный лишай.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 3 лет или при массе тела менее 12 кг), хронические или активные заболевания печени, ХПН (КК менее 50 мл/мин).

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко - нарушение функции печени; очень редко - печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода. Со стороны органов кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек). Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение вкуса, включая агевзию. Со стороны кожных покровов: очень часто - кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия. Прочие: очень редко - усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Способы применения и дозы

Внутрь, после еды, взрослым по 0.25 г 1 раз в сутки. Детям старше 3 лет с массой тела 12-20 кг - 62.5 мг/сут, 20-40 кг - 125 мг, более 40 кг - 250 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевой, подошвенный или по типу носков) - 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 нед, при кандидозе кожи - 2-4 нед, при микозе волосистой части головы - 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.Наружно, крем, мазь, гель наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Курс лечения - в среднем 2-4 нед. Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней, стоп - 1 раз в сутки в течение 1 нед; кандидоз кожи - 1-2 раза в сутки в течение 1-2 нед; разноцветный лишай - 1-2 раза в сутки в течение 2 нед.

Особые указания

В отличие от тербинафина для наружного применения тербинафин для приема внутрь не эффективен при разноцветном (отрубевидном) лишае. Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат. При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (через белье, обувь). Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут снижать или повышать концентрацию тербинафина в плазме, что может потребовать коррекции режима дозирования последнего. Циметидин снижает плазменный клиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности последнего). Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективности тербинафина). При одновременном приеме с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла. Снижает клиренс кофеина на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности кофеина). Ингибирует изофермент CYP2D6, что может повысить токсичность субстратов этого изофермента (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические ЛС I класса, ингибиторы МАО В) с узким терапевтическим диапазоном. Повышал Cmax и AUC дезипрамина в 2 и 5 раз соответственно у здоровых добровольцев с нормальной активностью изофермента CYP2D6. Может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15%. Снижает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином (причинно-следственная связь не установлена).


Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Класснуть
Поделиться